血脑屏障作为中枢神经系统和血液的分界面，发挥着非常重要的生理功能，其受损是脑疾病发生、发展的重要原因之一。两千年来中药在治疗脑疾病方面积累了丰富的经验，且疗效显著，副作用小，这与中药有效成分透过血脑屏障或改善血脑屏障的形态结构和功能密不可分。因此，中药对血脑屏障通透性的调控作用也逐渐成为目前的研究热点。

研究表明，开窍药大多具有双向调节血脑屏障通透性的作用，某些补益类中药具有降低血脑屏障通透性的作用，且部分中药尚能引他药入脑。因此，中药对血脑屏障的调控作用具有其独特的双重性，一方面中药促进其他药物透过血脑屏障，对脑疾病的治疗起促进作用。另一方面血脑屏障损伤时，中药能降低其通透性，尽可能的维持、稳定及修复其损伤，保护脑组织免受免受细菌、病毒等致病微生物侵害。

【资料图】

PART.1

增加血脑屏障通透性的中药

能增加血脑屏障通透性的中药主要为开窍类药物，开窍药多具辛香之味，辛则善行，香可走窜，尤擅入脑，有通关开窍之能，启闭醒神之力，常用治神昏窍闭、惊风、癫痫等脑病，且开窍药多具引药上行之性，每作为引经药以引它药上行入脑，直抵病所，使得效专力宏。药理研究发现，麝香、冰片、苏合香、安息香等开窍药能增加正常小鼠脑组织中伊文思蓝染液的含量，证实开窍药具有使正常小鼠血脑屏障通透性增加的作用，这可能是开窍药可以入脑治病的药效学基础。此外，研究发现脂溶性提取物也可能是增加血脑屏障通透性的物质基础。中药增加血脑屏障的通透性，主要与改善血脑屏障的超微结构、调节紧密连接相关蛋白的表达、调节炎性介质或促炎因子的表达、借助载体或通过调节转运蛋白的表达进而提高脑组织中药物浓度等机制相关，见表1。

PART.2

降低血脑屏障通透性的中药

能降低血脑屏障通透性的中药主要为开窍药和补益药，如冰片、麝香和人参、黄芪等。研究冰片对脑缺血再灌注损伤的保护作用后发现，冰片上调紧密连接相关蛋白表达、上调超氧化物歧化酶活性、下调TNF-α表达，使脑组织中伊文思蓝染液含量降低，表明冰片可能通过保护血脑屏障防止炎症因子进入脑组织，降低发生神经损伤的可能性。药理研究发现人参主要成分人参皂苷可用于中枢神经系统疾病，具有保护神经元及缺血再灌注损伤的作用。因此，中药降低血脑屏障的通透性，可能通过改善血脑屏障超微结构、调控紧密连接蛋白表达及某些炎性因子的表达等，降低血脑屏障通透性进而发挥保护脑组织的作用，见表1。

综上，中药可通过调控血脑屏障的通透性起到保护脑组织及治疗脑疾病的作用。针对血脑屏障的通透性变化，中药可通过多种途径双向调节血脑屏障，既可开放血脑屏障，促进治疗药物从血入脑，提升药物疗效，又能降低病理状态下血脑屏障的通透性，保护脑组织。然而，目前运用中药调控血脑屏障通透性仍存有诸多问题亟待解决，如可调控血脑屏障通透性的中药众多，如何在临床中辨证使用还需不断实践总结。因此，进一步明确中药调控血脑屏障通透性的作用将可能增加药物的脑靶向递送，提升脑部疾病的治疗效果。

参考文献

[1]Keaney J, Campbell M. The dynamic blood-brain barrier[J]. FEBS J, 2015, 282(21): 4067-4079．

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总编辑：李向阳

编辑：刘贵琴

排版：顾文琦

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